回到未来:为旧的抗生素注入新的生命来对抗超级细菌

多药耐药细菌或“超级细菌”的迅速出现是一个关键的全球健康问题矛盾的是,虽然迫切需要新的抗生素,但近年来它们的发展速度显着放缓在1970年至2000年间,大多数批准的抗生素是屈服于细菌耐药性的无情压力他们在抗生素药物发现的“黄金时代” - 1950年至1970年 - 所依据的原始抗生素 - 制药公司可以挑选出来,只选择最合适的候选人作为批准结果,许多强效抗生素没有成功削减发展和被放弃近年来,人们对这种尚未开发的资源有了越来越多的认识:当时制药公司仍在积极投资抗生素研究的时代遗留问题鉴于目前的危机在抗生素发现中,现在是时候重新审视这些可能非常宝贵的分子,寻找抗生素支架具有新颖的作用方式值得注意的是,最近批准的三种新型抗生素 - 利奈唑胺(2000),达托霉素(2003)和重新研究(2007) - 实际上属于1978年,1987年和1952年首次报道的化学类别

这些都是旧的抗生素重生为非常成功的新疗法利奈唑胺利奈唑胺是杜邦公司于1970年发现的一类化学品的成员

他们通过阻止蛋白质的产生来杀死细菌

然而,早期临床试验显示抗生素产生肝毒性,并且它们的发展已经停止二十多年后,Pharmacia&Upjohn(现为辉瑞公司的一部分)生产了一种新版抗生素,该抗生素不再具有毒性,在治疗抗性皮肤感染和肺炎方面非常有效,包括超级细菌耐万古霉素肠球菌(VRE),以及耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)目前是MRSA治疗的市场领导者,销售额超过2010年达托霉素达托霉素是一种抗生素20世纪80年代早期由Eli Lilly从土壤细菌中分离的初步研究显示该化合物在治疗感染方面非常有效,它也有一种通过阻断蛋白质合成来杀死细菌的新方法,对于温和但可逆的一面,效果的存在,它也被搁置1997年,Cubist Pharmaceuticals更仔细地观察这些副作用通过使用一种新的抗生素形式(称为给药方案),它能够美国食品和药物管理局于2003年获得安全药物批准这种以前“被遗忘”的抗生素今年的销售额预计将超过10亿美元Retapamulin Retapamulin于1952年首次被纽约植物园的成员隔离,抗生素有一种新的杀灭细菌的方法,但它不适合口服(片剂形式)并被搁置大约25年后,葛兰素史克复活了重新研究,认识到虽然它不能口服,但它可以局部(作为皮肤上的软膏)用于感染如脓疱病它现在以“altabax”的名称销售,并且是第一个几乎被批准的新的局部抗生素20年万古霉素万古霉素是在婆罗洲的丛林中被传教士发现的,他们于1953年向药物公司Eli Lilly提供样品

它被用作最后的抗生素,但在20世纪90年代开始出现耐药细菌

昆士兰大学,我们已经制造了一种基于万古霉素的新候选药物,其效力比旧抗生素强一千倍,并且还可以杀死抗性超级细菌因为现有的和新的超级细菌继续在全世界不受限制地传播,激进和破坏性的方法迫切需要药物的发现和开发以上的例子表明,通过“回到未来”我们可以开发新的抗生素来对抗超级虫子这个对于那些公司来说,pproach也可以获得经济上的回报

勇敢地走这条路可以少走过这条路可能,确实很可能,下一个重磅抗生素潜伏在历史文献和旧公司报告的黑暗中,等待通过新的生命简单的化学改性或重新制定即便如此,将抗生素投入市场的成本在天文数字上高达5亿至9亿美元

为了利用我们已有的药物,我们还需要鼓励政府帮助在学术界进行主要研究,以及生物技术和制药公司应对由于超级细菌的复苏和新的抗生素空管道引发的完美风暴

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